CYP3A4























































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































CYP3A4


Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo
 CYP3A4

Entrez
1576

RefSeq
NM_017460

UniProt
P08684
Outros dados

Número EC
1.14.13.32

Locus
Cr. 7 [1]









Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]


Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.



Indutores |




Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.


Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]



  • anticonvulsivos/estabilizadores de humor:

    • carbamazepina

    • fenitoína

    • oxcarbazepina




  • Barbitúricos:

    • fenobarbital

    • butalbital




  • Antibióticos:

    • rifampicina

    • rifabutina




  • Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais):

    • efavirenz

    • nevirapina




  • Hipoglicemiantes orais:

    • pioglitazona

    • troglitazona




  • Glucocorticoides

    • modafinil

    • quercetina

    • capsaicina



  • Erva de São João


Inibidores |


Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]



  • Inibidores da protease (antirretrovirais)

    • ritonavir

    • indinavir

    • nelfinavir

    • saquinavir




  • Macrolídeos (antibióticos)

    • claritromicina

    • telitromicina

    • cloranfenicol

    • eritromicina




  • Antifúngicos imidazólicos

    • cetoconazol

    • itraconazol

    • fluconazol



  • Outros


    • nefazodona (antidepressivo)


    • valeriana (erva medicinal)


    • toranja (fruta cítrica)


    • aprepitanto (anti-emético)




Referências




  1. ↑ «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018 


  2. ↑ ab «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018 


  3. ↑ ab «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018 



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