CYP3A4























































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































































CYP3A4


Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo
 CYP3A4

Entrez
1576

RefSeq
NM_017460

UniProt
P08684
Outros dados

Número EC
1.14.13.32

Locus
Cr. 7 [1]









Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]


Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.



Indutores |




Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.


Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]



  • anticonvulsivos/estabilizadores de humor:

    • carbamazepina

    • fenitoína

    • oxcarbazepina




  • Barbitúricos:

    • fenobarbital

    • butalbital




  • Antibióticos:

    • rifampicina

    • rifabutina




  • Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais):

    • efavirenz

    • nevirapina




  • Hipoglicemiantes orais:

    • pioglitazona

    • troglitazona




  • Glucocorticoides

    • modafinil

    • quercetina

    • capsaicina



  • Erva de São João


Inibidores |


Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]



  • Inibidores da protease (antirretrovirais)

    • ritonavir

    • indinavir

    • nelfinavir

    • saquinavir




  • Macrolídeos (antibióticos)

    • claritromicina

    • telitromicina

    • cloranfenicol

    • eritromicina




  • Antifúngicos imidazólicos

    • cetoconazol

    • itraconazol

    • fluconazol



  • Outros


    • nefazodona (antidepressivo)


    • valeriana (erva medicinal)


    • toranja (fruta cítrica)


    • aprepitanto (anti-emético)




Referências




  1. ↑ «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018 


  2. ↑ ab «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018 


  3. ↑ ab «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018 



  • Portal da saúde



-

Popular posts from this blog

Вайгач

Image
У этого термина существуют и другие значения, см. Вайгач (значения). .mw-parser-output .t-geoinfobox td,.mw-parser-output .t-geoinfobox th{min-width:120px}.mw-parser-output .t-geoinfobox td:only-child,.mw-parser-output .t-geoinfobox th:only-child{text-align:center}.mw-parser-output .t-geoinfobox-name{font-size:110%;padding:2px}.mw-parser-output .t-geoinfobox-nickname{font-style:italic}.mw-parser-output .t-geoinfobox-cave th:only-child,.mw-parser-output .t-geoinfobox-mount th:only-child{background:#e7dcc3}.mw-parser-output .t-geoinfobox-surface th:only-child{background:#ffe4c4}.mw-parser-output .t-geoinfobox-blue th:only-child,.mw-parser-output .t-geoinfobox-water th:only-child{background:#c0daff}.mw-parser-output .t-geoinfobox-underwater th:only-child{background:#b0e0e6}.mw-parser-output .t-geoinfobox-green th:only-child{background:#d0f0c0}.mw-parser-output .t-geoinfobox-yellow th:only-child{background:#fdeaa8}.mw-parser-output .t-geoinfobox-ny th:only-child{background:#cbd5c4;bord...
Read more

Быков, Василий Иванович (Герой Советского Союза)

Image
В Википедии есть статьи о других людях с такой фамилией, см. Быков; Быков, Василий; Быков, Василий Иванович. Василий Иванович Быков Дата рождения 5 февраля 1920 ( 1920-02-05 ) Место рождения Кравотынь, Осташковский уезд, Тверская губерния, РСФСР Дата смерти 16 ноября 1999 ( 1999-11-16 ) (79 лет) Место смерти Севастополь, Украина Принадлежность СССР   СССР → Украина   Украина Род войск ВМФ СССР Годы службы 1937—1979 Звание Контр-адмирал Часть «ТКА-242», «ТКА-561» 1-я бригада ТКА СФ и ТОФ, СКР «Шквал» Командовал Торпедным катером, звеном ТКА, кораблём, дивизионом кораблей Сражения/войны Великая Отечественная война Советско-японская война Награды и премии В отставке жил в Ленинграде, с 1981 — в Севастополе Василий Иванович Быков (1920, Кравотынь — 1999, Севастополь) — Герой Советского Союза (1944), кон...
Read more

交通事故

Image
この項目では、道路交通事故について説明しています。自動車競技における事故については「自動車競技#事故」をご覧ください。 木に正面衝突した単独事故 横転したトラックミキサ 警察による交通事故処理現場（兵庫県西宮市） 交通事故 （こうつうじこ）とは、広義には陸上・海上・航空交通における事故の総称をいう。交通安全の施策や統計などでは道路交通事故のほか、鉄道交通事故、海上交通事故、航空交通事故などを含む広い意味で用いられる場合もある [1] 。一般的には道路における自動車・自転車・歩行者などの間に発生した 道路交通事故 を指すことが多い。 以下では基本的に道路交通事故について記述する。踏切事故を含む鉄道の事故は鉄道事故、船舶の事故は海難事故・水難事故（川下りなど）、航空機の事故は航空事故の項をそれぞれ参照。 目次 1 交通事故の類型 2 交通事故の要因 2.1 人的要因・車両的要因・環境的要因 2.2 法令による危険行為の抑止 3 日本の法令上の交通事故 3.1 交通事故の定義 3.1.1 交通事故の範囲と損害賠償義務 3.2 加害者の責任 3.2.1 初期対応 3.2.2 刑事上の責任 3.2.3 民事上の責任 3.2.4 行政処分 4 交通事故の影響 4.1 身体的影響 4.1.1 身体への影響 4.1.1.1 歩行者 4.1.1.2 自動車搭乗者 4.1.1.3 オートバイ・自転車搭乗者 4.1.2 精神医学的影響 4.2 社会的影響 5 統計 5.1 日本の交通事故 5.1.1 死亡者数 5.1.2 発生件数 5.1.3 負傷者数 5.1.4 歴史 5.1.5 交通事故が多い産業 5.1.6 交通事故が多い都道府県 5.1.7 交通事故が多い高速道路 5.1.8 交通事故死者数が多い都道府県 5.2 中国の交通事故 5.3 インドネシアの交通事故 5.4 台湾の交通事故 5.5 トルコの交通事故 ...
Read more