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CYP3A4
Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo	CYP3A4
Entrez	1576
RefSeq	NM_017460
UniProt	P08684
Outros dados
Número EC	1.14.13.32
Locus	Cr. 7 [1]
Estruturas disponíveis PDB 5te8, 4d6z, 4d75, 4d78

Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.^[1]

Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.

Indutores |

Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.

Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:^[2][3]

• 
  anticonvulsivos/estabilizadores de humor:
  
  
  
  • carbamazepina
  
  
  • fenitoína
  
  
  • oxcarbazepina
  
  
  
  

• 
  Barbitúricos:
  
  
  
  • fenobarbital
  
  
  • butalbital
  
  
  
  

• 
  Antibióticos:
  
  
  
  • rifampicina
  
  
  • rifabutina
  
  
  
  

• 
  Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais):
  
  
  
  • efavirenz
  
  
  • nevirapina
  
  
  
  

• 
  Hipoglicemiantes orais:
  
  
  
  • pioglitazona
  
  
  • troglitazona
  
  
  
  

• 
  Glucocorticoides
  
  
  
  • modafinil
  
  
  • quercetina
  
  
  • capsaicina
  
  
  
  

• Erva de São João

Inibidores |

Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:^[2][3]

• 
  Inibidores da protease (antirretrovirais)
  
  
  
  • ritonavir
  
  
  • indinavir
  
  
  • nelfinavir
  
  
  • saquinavir
  
  
  
  

• 
  Macrolídeos (antibióticos)
  
  
  
  • claritromicina
  
  
  • telitromicina
  
  
  • cloranfenicol
  
  
  • eritromicina
  
  
  
  

• 
  Antifúngicos imidazólicos
  
  
  
  • cetoconazol
  
  
  • itraconazol
  
  
  • fluconazol
  
  
  
  

• Outros
  
  
  
  • 
    nefazodona (antidepressivo)
  
  
  • 
    valeriana (erva medicinal)
  
  
  • 
    toranja (fruta cítrica)
  
  
  • 
    aprepitanto (anti-emético)
  
  
  
  

Referências

• Portal da saúde